Мексиприм, 50 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мл, 15 шт.

Состав на 1 мл: действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость

Антиоксидантный препарат, производное 3-оксипиридина; оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, стресс-протективное, анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Препарат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде и улучшает его функциональное состояние, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Улучшает метаболизм и кровоснабжение тканей головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения. Препарат уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Всасывание При введении дозы 400-500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45-0,5 ч и составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Распределение После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7-1,3 ч. Метаболизм Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки. После введения 3-й выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Выведение Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Острая печеночная и/или почечная недостаточность. В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Использование в педиатрии

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексиприм у детей не проводилось, поэтому не следует назначать препарат данной категории пациентов.

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но 1 %); редко (≥ 0,01 %, но 0,1 %); очень редко ( 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко − анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница. Психические нарушения: очень редко − сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко − головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны сосудов: очень редко − понижение артериального давления (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко − сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Желудочно-кишечные нарушения: очень редко − сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко − зуд, сыпь, гиперемия. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко − ощущение тепла.

Симптомы : сонливость, бессонница. Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

При одновременном применении Мексиприм усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных средств (карбамазепина).

Мексиприм уменьшает токсические эффекты этанола.

Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов. Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. По 2 мл или 5 мл в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса. На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, или из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. Для стационаров по 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 6, 12, 20, 50 или 100 инструкциями по медицинскому применению лекарственного препарата, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона. При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

ООО «НТФФ «ПОЛИСАН», Россия 192102, г. Санкт-Петербург, ул. Салова, д. 72, кор. 2, лит. А