Метипред в Липецке

Метипред — противоаллергическое, противовоспалительное лекарственное средство, назначаемое при кожных заболеваниях, ревматических расстройствах, астме, некоторых видах рака и рассеянном склерозе.

Состав

Каждая таблетка содержит:

• Активное вещество: метилпреднизолон - 4,0 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70,0 мг; кукурузный крахмал 38,0 мг; тальк 5,0 мг; желатин 2,0 мг; стеарат магния 1,0 мг.

Описание

Таблетки круглой формы со скошенными краями и риской на плоской стороне. Имеют окрас в спектре от почти белого до белого цвета.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид.

Фармакодинамика

ГКС (глюкокортикостероиды), преодолевает клеточные мембраны и взаимодействуют со специфичными цитоплазматическими рецепторами, образуя комплексы. Синтезированные комплексы перемещаются в ядро внутри клетки и продолжают взаимодействие с хроматином (ДНК), где стимулируют процесс транскрипции и происходящий после него синтез ферментов различной структуры с мРНК.

Этот процесс при периодическом действии обеспечивает ГКС-эффект. Процесс помимо воздействия на механизм воспаления и ответа иммунной системы сопровождается влиянием на характер обмена белков, углеводов и жиров. Эффект ГКС оказывает последовательное влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, а также на состояние скелетных мышц.

Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ

В наибольшей степени показания к применению глюкокортикостероидов определяется рядом противоаллергических, противовоспалительных и иммунодепрессивных действий. Эти свойства способствуют достижению ряда терапевтических эффектов:

• уменьшение числа иммуноактивных клеток испытывает очаг воспаления и окружающая область;
• снижение вазодилатации;
• лизосомальные мембраны стабилизируются;
• происходит ингибирование фагоцитоза;
• продуцирование простагландинов и соединений родственных им уменьшается.

Влияние на углеводный и белковый обмен

При взаимодействии с ГКС белки подвергаются катаболическому действию. Сразу после высвобождения и участия в химических реакциях глюконеогенеза внутри печени происходит преобразование аминокислот в гликоген и глюкозу. Потребление глюкозы в тканях периферии становится пониженным. Эти события наиболее часто в случае риска проявления у больного сахарного диабета приводят пациента к глюкозурии и гипергликемии.

Влияние на жировой обмен

ГКС способствуют интенсивности липолитических реакций преимущественно в зоне конечностей. Данные процессы наиболее выражены локализовано в зоне головы, областях шеи и грудной клетки. Процессы приводят к перераспределению внутри тела подкожной жировой ткани перечисленных зон. Наибольшая активность фармакологического состава ГКС проявляется ярко выраженно после пика концентрации в составе плазмы крови, поскольку активность препаратов обеспечивается взаимодействием с работой ферментов. Метилпреднизолон относится к синтетическим препаратам ГКС.

Фармакокинетика

Вне зависимости от метода введения фармакокинетика препарата имеет линейный характер.

Всасывание

Ускоренное всасывание препарата происходит в проксимальном отделе тонкой кишки (быстрее приблизительно в 2 раза, чем в дистальном). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается по прошествии 1,5 - 2,3 часа после употребления порции препарата.

Связь белков (транскортин, альбумином) с метилпреднизолоном - в пределах 40 - 90 %. Метилпреднизолону свойственна высокая степень биодоступности (82 - 89 %). Кажущийся объем распределения соответствует 1,4 л/кг, а общий клиренс от 5 до 6 мл в минуту на 1 кг веса.

Метаболизм

Процесс метаболизма активных веществ препарата протекает при помощи печени и сравним по качеству реакции с метаболизмом кортизола. 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β -гидрокси-6α-метилпреднизон метаболиты являются основными. Процесс метаболизма протекает в основном при участии изофермента CYP3A4 (больше информации в разделе "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Обширно распределяющийся в тканях Метилпреднизолон преодолевает гемато­энцефалический барьер и попадает в состав грудного молока.

Метилпреднизолон способен быть субстратом для транспортных белков (АТФ-связанных) внутри Р-гликопротеина, как и аналогичные субстраты CYP3A4-изофермента, влияющие на распределение и взаимодействие в тканях остальных лекарственных средств.

Выведение

Выделение метаболитов происходит при помощи работы почек в несвязанной форме. Часть метаболитов выделяется в форме глюкуронидов, сульфатов, сформированных при процессах, происходящих в печени. Метилпреднизолон и другие вещества, метаболизирующиеся благодаря CYP3A4 изоферменту, могут участвовать в процессе мембранной транспортировки аденозинтрифосфата, что оказывает влияние на дальнейшее его распределение в тканях, как и на взаимодействие с другими лекарственными средствами внутри организма. ГКС Метилпреднизолон обладает действием промежуточной продолжительности. Оценка периода полувыведения метилпреднизолона из организма составляет широкий диапазон от 12 до 36 часов. Специфика активности внутри клеток демонстрирует значительную разницу между полувыведением из организма и полувыведением из плазмы крови (от 1,8 до 5,2 часов).

Фармакотерапевтическое воздействие удерживается продолжительное время даже после снижения концентрации активного вещества до трудно измеримых величин в плазме крови.

Показания

Заболевания и болезни эндокринной системы

• Надпочечниковая недостаточность (первичная и вторичная) (предпочтительные препараты - кортизон, гидрокортизон; в случае необходимости минералокортикостероиды могут применяться совместно с синтетическими аналогами; включение минералокортикостероидов имеет особое значение в практической педиатрии).
• Врожденная гиперплазия надпочечников.
• Тиреоидит (подострый и хронический).
• Гиперкальциемия в сопровождении онкологического заболевания.

Заболевания не эндокринального характера

1. Болезни опорно-двигательного аппарата (включая ревматические болезни). Препарат используется кратковременно для преодолений следующих обострений в роли дополнительной терапии

• Псориатический артрит.
• Ревматоидный артрит (рекомендуются низкие дозы для поддерживающей терапии в некоторых случаях), в том числе ревматоидный ювенильный артрит.
• Анкилозирующий спондилит.
• Острый неспецифический тендосиновит.
• Подострый и острый бурсит.
• Острый подагрический артрит.
• Остеоартрит сопровождающийся синовитом.
• Посттравматический остеоартрит.
• Эпикондилит.

2. Заболевания (системные) соединительных тканей (в качестве терапии для поддержки или лечения острых состояний)

• Системная красная волчанка.
• Остро протекающий ревмокардит.
• Полимиозит (системный дерматомиозит).
• Гигантоклеточный артериит.
• Полимиалгия ревматическая.

3. Дерматологические болезни

• Дерматит герпетиформный буллезный.
• Пузырчатка.
• Синдром Стивенса-Джонсона (эритема тяжелая мультиформная).
• Грибовидный микоз.
• Дерматит эксфолиативный.
• Тяжелый псориаз.
• Себорейный дерматит в тяжелой форме.

4. Аллергические реакции (приводящие к инвалидности или тяжелые состояния, в случаях слабой эффективности стандартной терапии)

• Сывороточная болезнь.
• Аллергический ринит (круглогодичный или сезонный).
• Бронхиальная астма.
• Дерматит контактный.
• Повышенная чувствительность к лекарственным препаратам с характерными болезненными реакциями.
• Дерматит атопический.

5. Заболевания глаз (процессы, сопровождающиеся воспалением и поражением глаз, придаточных тканей; хронические аллергические и тяжелые острые диагнозы)

• Опоясывающий герпес сопровождающийся поражением глаз.
• Краевые аллергические язвы роговицы.
• Воспаление передней камеры глаза.
• Симпатическая офтальмия.
• Хориоидит и диффузный задний увеит.
• Конъюнктивит аллергический.
• Хориоретинит.
• Кератит.
• Неврит зрительного нерва.
• Иридоциклит и ирит.

6. Заболевания органов дыхания

• Симптоматический саркоидоз.
• Бериллиоз.
• Синдром Леффлера, в случае неэффективности терапии стандартными средствами.
• Диссеминированный или молниеносный туберкулез в сочетании с сопутствующей химиотерапией.
• Аспирационный пневмонит.

7. Заболевания гематологии

• Вторичная тромбоцитопения (взрослые пациенты).
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (взрослые пациенты).
• Аутоиммунная (приобретенная) гемолитическая анемия.
• Анемия эритроидная гипопластическая (врожденная).
• Анемия эритроцитарная (эритробластопения).

8. Онкозаболевания (для паллиативной терапии)

• Лимфомы и лейкозы (взрослые пациенты).
• Острые лейкозы у детей.

9. Отечный синдром

• С целью достижения ремиссии протеинурии и стимуляции диуреза у больных с нефротическим синдромом без уремии или вызванного системной красной волчанкой, или нефротическим синдромом идиопатического типа.

10. Болезни желудочно-кишечного тракта (в случаях необходимости выведения пациента из критического состояния)

• Язвенный колит.
• Энтерит региональный.

11. Заболевания нервной системы

• Рассеянный склероз (обостренное состояние).
• Опухоль при отеке головного мозга.

12. Другие диагнозы и показания

• Туберкулезный менингит при появлении высокой вероятности угрозы или наступления субарахноидального блока (курс совместно с соответствующей химиотерапией).
• Трихинеллез с симптомами поражения НС или проявлениями заболеваний миокарда.

13. Осложнения при пересадке органов.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь.

Первоначальная доза медикамента может содержать от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в течение суток, в зависимости от течения и характера болезни. При болезнях с низкой степенью тяжести обосновано использование низких доз. Размер достаточной дозы определяется врачом в процессе терапии.

Повышенные дозы требуются при лечении рассеянного склероза (дозировка до 200 мг в сутки), отеках мозга (дозировка 200-1000 мг в сутки) и пересадке органов (до 7 мг на килограмм массы тела в сутки). В случае отсутствия должного клинического эффекта за достаточный период времени, следует отменить препарат и назначить аналогичный вид терапии.

Размер дозы для детей определяется врачом в соответствии с показателями здоровья тела ребенка. В ситуации острой недостаточности надпочечников – принимается 0,18 мг на килограмм или 3,33 мг на м2 в сутки на три приема в день внутрь, при иных показаниях - по 0,42-1,67 мг на килограмм или 12,5-50 мг на м2.

Требуемый размер дозы может быть скорректирован и должен быть рассчитан персонально по характеру течения болезни и отклику на лечение. Отмена препарата должна происходить постепенно в случаях, когда терапия осуществлялась длительный срок. В случае достижения положительного эффекта, рекомендуется подобрать индивидуальную дозу для поддержки наилучшего состояния пациента при помощи последовательного снижения объема изначальной дозировки через фиксированные промежутки времени до момента, когда будет выявлена наименьшая дозировка, поддерживающая клинический эффект стабильно и положительно. Необходим регулярный контроль объема дозировки и эффективности. Обязательное снижение дозы необходимо в случаях смены состояния, сопровождающегося ремиссией или ухудшениями, индивидуальных реакциях пациента на активные компоненты, в случаях влияния стрессовых факторов, никак не связанных с основными болезнями. В последнем случае возможно появление необходимости срочно повысить дозировку. Продолжительность процесса зависит от самочувствия пациента и степени воздействия болезни.

Альтернирующая терапия

Особый режим расчета и применения доз с характерным удвоением суточной нормы метилпреднизолона. Ввод препарата при альтернирующей терапии производится по утрам, через день после предыдущего введения. Специфическая задача данного вида терапии - срочная максимизация клинического терапевтического эффекта медикаментов для больного. Вместе с тем достигается минимизация отрицательных и негативных последствий (появление синдром Иценко-Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, возникновение синдрома отмены ГКС и задержка роста для пациентов детского возраста).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования препарата на организмах животных показали, что употребление ГКС вероятно ведет к понижению фертильности у женщин. В ряде экспериментов доказано: введение крупных доз может стать причиной появления проблем развития у потомства. Аналогичных испытаний эффектов ГКС на организмы людей не осуществлялось, но нельзя полностью исключать вероятные негативные последствия употребления метилпреднизолона. Поэтому в течение беременности или ее планирования препарат рекомендовано назначать только в случае значительного превосходства потенциального лечебного эффекта от применения у матери над риском негативного влияния на здоровье плода и его матери. Метилпреднизолон разрешено использовать беременным лишь при абсолютных показаниях.

Через плаценту активные вещества ГКС проникают быстро и без сопротивления. В известном исследовании выявлена повышенная доля детей, рожденных с массой тела ниже среднестатистических значений. Матери исследуемых детей употребляли препараты содержащие ГКС в срок беременности. Достоверно установлено, что риск пониженной массы организма плода зависит от размера дозы. Подобные последствия возможно минимизировать методом уменьшения дозировки ГКС. Потомство матерей, получивших крупные дозы ГКС во время беременности, подлежат доскональному обследованию на симптомы возможной гипофункции надпочечников. Данный диагноз возникает в подобных обстоятельствах редко, но не следует исключать вероятность возникновения заболевания.

Известны случаи появления катаракты у детей, матери которых проходили курс лечения данным медикаментом во время вынашивания.

Нет конкретных данных о влиянии ГКС на протекание и результаты родов.

ГКС беспрепятственно проникают в молочные железы и грудное молоко в больших объемах. В случаях неизбежного приема препарата Метипред по показаниям, грудное вскармливание требуется приостановить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность пациента в анамнезе к компонентам глюкокортикоидного препарата.

Грибковые инфекции (системные).

Назначение препарата Метипред в иммуносупрессивных дозах противопоказано с одновременным применением ослабленных или живых вакцин.

Черепно-мозговые травмы, повлекшие повреждение головного мозга.

Грудное вскармливание в период лактации.

С большой осторожностью и вниманием применять при: язвенной болезни ЖКТ и двенадцатиперстной кишки, гастрите, эзофагите, пептической язве (острой или латентной), язвенном колите с угрозой абсцесса или перфорации, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе), дивертикулите; предрасположенности или проявленном сахарном диабете; гиперлипидемии; миастении gravis, гипертиреозе, остеопорозе, гипотиреозе, остром психозе, подостром или остром инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности, судорогах, артериальной гипертензии, тяжелом нарушении функциональности печени (сопровождающееся гипоальбуминемией) или почек, простом герпесе (глазной формы), открытоугольной глаукоме, ветряной оспе, кори, стронгилоидозе, СПИДе, ВИЧ-инфекции; тяжелых бактериальные или вирусных инфекционных заболеваниях (присутствует повышенный риск развития суперинфекции и маскировка симптоматики болезни). Разрешено употребление лишь в качестве дополнения к специфической противомикробной терапии при активной или латентной форме туберкулеза. Метипред полностью противопоказан для пациентов с тромбоэмболическими текущими ухудшениями или имеющих предрасположенность к их развитию; для детей (в частности при долгосрочной терапии); для пожилых больных (повышена вероятность прогрессирования артериальной гипертензии или развитие остеопороза); для страдающих от непереносимости лактозы, дефицита лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действия

Паразитарные и инфекционные болезни: различные виды инфекций (в том числе оппортунистическая), активизация скрытой инфекции, маскирование инфекции, перитонит*.

Нарушения в работе лимфатической системы и составе крови: лейкоцитоз.

Нарушения обмена веществ в процессе усвоения пищи: метаболический ацидоз, задержка натрия и жидкости в организме, гипокалиемический алкалоз и интенсивное выведение калия, отрицательный баланс азотистых соединений (сопровождающийся высоким катаболизмом белков), негативное изменение толерантности к глюкозе, дислипидемия, возрастающая потребность в или инсулине или гипогликемических средствах (пероральных) у пациентов с диагнозом сахарный диабет, булимия (способствует набору избыточной массы тела), липоматоз.

Нарушения нормального состояния соединительной и скелетно-мышечной тканей: артралгия, миалгия, "стероидная" миопатия, мышечная слабость, мышечная атрофия, нейропатическая артропатия, остеопороз, остеонекроз, патологические переломы, задержка роста для детского организма.

Нарушения работы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, язвенный эзофагит, перфорация стенки кишечника, вздутие живота, боль в области живота, диарея, диспепсия, тошнота.

Нарушения, обнаруженные в ходе клинических и лабораторных испытаний: снижение содержания в плазме крови калия, повышение концентрации в моче кальция, подавление отклика при проведении проб на коже, повышение объемов мочевины в плазме крови, снижение углеводной толерантности. По окончании курса ГКС замечалось увеличение активности ACT (аспартаттрансаминазы), АТЛ (аланинтрансаминазы) и щелочной фосфатазы плазмы крови. Изменения активности незначительны и обратимы после курса лечения, поскольку не связаны с клиническими синдромами.

Нарушения тканей кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, акне, гирсутизм, экхимозы и петехии, медленное заживление ран, гипергидроз, истончение и снижение прочности кожи, эритема, сыпь, кожный зуд, стрии, крапивница, атрофия кожи.

Нарушения в работе молочных желез и репродуктивной системы: сбои менструального цикла.

Нарушения в работе эндокринной системы: синдром отмены ГКС, прогрессирование синдрома Иценко-Кушинга, подавление функций гипофизарно-надпочечниковой системы.

Психические нарушения: беспокойство, аффективные нарушения (включая эмоциональную лабильность, депрессию, эйфорию, суицидальные мысли, лекарственную зависимость), неадекватное поведение, спутанность сознания, бессонница, высокая раздражительность, психические расстройства, перепады настроения, изменения личности, психотическое поведение, нарушения психотического характера (галлюцинации, делюзии, мания и обострение шизофрении при хронической склонности).

Нарушения в работе нервной системы: амнезия, псевдоопухоль головного мозга, судороги, когнитивные расстройства, головокружение, головная боль, эпидуральный липоматоз, повышение внутричерепного давления (в сопровождении отека диска зрительного нерва или доброкачественная внутричерепная гипертензия).

Нарушения работы органов зрения: повышение давления внутри глаза (выраженное риском травмы зрительного нерва), хориоретинопатия, катаракта, экзофтальм, истончение склеры и роговицы, глаукома.

Нарушения вестибулярного аппарата и органов слуха: вертиго.

Нарушения в работе иммунной системы: анафилактоидная и анафилактическая реакции (гиперчувствительность).

Нарушения работы сердца: сердечная недостаточность хроническая (у пациентов, имеющих соответствующую предрасположенность).

Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы: тромбоз, снижение артериального давления, тромбоэмболия легочной артерии, повышение артериального давления.

Нарушения работы органов грудной клетки, органов средостении и дыхательной системы: икота.

Общие нарушения и расстройства в месте введения: повышенная утомляемость, слабость, периферические отеки, недомогание.

Осложнения манипуляций, травмы и интоксикации: компрессионный перелом позвоночника, асептический эпифизионекроз кортикального слоя кости, разрыв сухожилия (в особенности ахиллова).

* Частым и наиболее травматичным последствием при болезнях желудочно-кишечного тракта (панкреатите, перфорации желудка и стенок кишечника) становится перитонит.

Передозировка

Случаи значительной и критической передозировки не были описаны. Крайне редки указания описывающие инциденты высокой токсичности в результате передозировки метилпреднизолона. Разработка специфического антидота для препарата не проводилась. Частые постоянные приемы (чаще нескольких раз за неделю) продолжительный период времени способны вызвать развитие синдрома Иценко-Кушинга и прочих осложнений, типичных для долговременного употребления ГКС. Поддерживающая терапия требует постоянного контроля врача. Продукты распада Метилпреднизолона выводится при процессе диализа.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 изофермента - лекарственные вещества, угнетающие изофермент CYP3A4, увеличивают внутри плазмы концентрацию субстратов данного изофермента (метилпреднизолона и др.), уменьшают печеночный клиренс. При использовании совместно с ингибитором изофермента CYP3A4 для устранения случая передозировки понадобится корректировка порции метилпреднизолона.

Индукторы CYP3A4 изоофермента - лекарственные вещества, индуцирующие изофермент CYP3A4 ведут к понижению внутри плазмы концентрации препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3A4 при единовременном повышении печеночного клиренса. Параллельное участие препарата с метилпреднизолоном возможно потребует увеличения порции последнего с целью достижения ожидаемого клинического эффекта.

Субстраты CYP3A4 изофермента – при сопутствующем использовании с альтернативным субстратом изофермента CYP3A4 печеночный клиренс препарата может (ситуативно) сокращаться, или нарастать. Обязательна ситуативная индивидуальная корректировка размера порции. Популярно убеждение, что вызываемые побочные эффекты при текущей работе метилпреднизолона проявляются с большей частотой при участии других субстратов указанного изофермента.

Терапевтический аспект метилпреднизолона уменьшается под воздействием печеночных индукционных микросомальпых ферментов (теофиллина, эфедрина, фенобарбитала, рифампицина, фенитоина). Этот нюанс потребует повышенной дозировки препарата для получения должного эффекта. Примеры взаимодействия фармакологических средств приведенные ниже могут оказаться важны на практике с клинической точки зрения.

Олеандомицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем, грейпфрутовый сок, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы угнетают метаболизм метилпреднизолона в ряде случаев и снижают клиренс, усиливают терапевтические эффекты одновременно с токсическими, увеличивают период полувыведения метилпреднизолона. В целях устранения передозировки, рекомендуется понизить дозу метилпреднизолона.

С особой осторожностью применяется ацетилсалициловая кислота и НПВП в комбинации с метилпреднизолоном.

При возникающей гипокалиемии повышается токсичность сердечных гликозидов (это ведет к проявлениям выраженной аритмии).

Использование ингибиторов карбоангидразы, тиазидных диуретиков, амфотерицина В и других ГКС увеличивает риск развития гипокалиемии.

Повышение АД и возникновение отеков обычно связано с приемом натрийсодержащих лекарств.

Препараты, содержащие в составе алкоголь усиливают риск развития ульцерации ЖКТ и сопутствующие кровотечения.

В процессе лечении артритов при терапии с дополнительным использованием НПВП допускается сниженные порции метилпреднизолона в силу суммирования терапевтического эффекта.

В совместном приеме с парацетамолом нарастает риск повышения гепатотоксичности (появление токсического метаболита с предсказуемой индукцией печеночных ферментов).

Метилпреднизолон уменьшает эффект гипогликемических средств.

Параллельные курсы антацидов сокращают всасывание организмом метилпреднизолона.

Повышенная дозировка метилпреднизолона преуменьшает эффективное воздействие соматотропина.

Риск развития отечности может быть обоснован действием Андрогенов при сочетании с метилпреднизолоном.

Метилпреднизолон уменьшает доказанную эффективность вакцинации (инъекции живых вакцин способны привести пациента к болезни).

Митотан и аналогичные ингибиторы функции для коры надпочечников обычно служат основанием для необходимого повышения порции препарата.

Совместное с препаратом использование антитиреоидных препаратов или тиреоидных гормонов при гипотиреозе ведет к снижению клиренса метилпреднизолона. В случае курса лечения при гипертиреозе, напротив, к повышению клиренса. Концентрацию дозировки метилпреднизолона в этих ситуациях следует подбирать руководствуясь функциональными тестами больного.

Метилпреднизолон делает более быстрым процесс метаболизма мексилетина. Это ведет к скорому сокращению концентрации активных веществ в составе плазмы больного. Наиболее выражено это свойство для "быстрых" ацетиляторов.

Вероятно подавление отклика при осуществлении тестов на коже больного во время употребления Метипред.

Меры предосторожности

Временные осложнения процесса терапии напрямую связаны с объемом порции активных веществ и срока терапии. Это является причиной того, что в каждом индивидуальном случае приходится прибегать к аналитике пропорции между пользой и риском терапии ГКС. Важную роль в процессе оценки оказывают прогнозируемые продолжительность и периодичность приема доз.

Применение минимальной эффективной дозировки препарата, гарантирующее планируемый терапевтический результат почти всегда сопровождается последовательным уменьшением количества активных веществ.

Проявление спектра психических расстройств не исключено на протяжении и после курса терапии. Лечение может вызывать легкие недуги в виде эйфории, неустойчивости настроения, бессонницы, изменений личности. Присутствует вероятность возникновения острых проявлений симптомов психотического характера и депрессии в тяжелой форме. Помимо перечисленного, вероятны обострения эмоциональной нестабильности для пациентов склонных к ним.

Серьезные и значительные расстройства психики могут возникать в ряде ситуаций. Обычно симптомы проявляют себя по прошествии нескольких недель (иногда дней) с момента первого введения. В общем случае реакции пропадают сразу после отмены или вследствие сокращения концентрации дозы. Несмотря на быстрое исчезновение симптомов, может понадобиться специальные меры преодоления последствий для психики. Психические нарушения отмечались также на этапах прекращения приема метилпреднизолона, но значительно реже; частота появления подобных пост эффектов до настоящего момента не изучена.

Окружение, как и самих пациентов рекомендуется предостеречь о возможной вероятности изменений в психологическом состоянии больного (особенно это касается попыток суицида и депрессивного состояния). В данных случаях крайне желательно обращение за помощью к медицинским специалистам. Требуется предупредить перенесших терапию и их окружение о возможности нарушения психического состояния после отмены или во время плавного снижения объема дозировок препарата.

Пациентам, которые подвержены стрессовому влиянию на время (а также до и после) прохждения ГКС терапии рекомендуется увеличить объем дозы препарата.

Контрольные испытания показали значительное ускорение процесса выздоровления в случае обострения рассеянного склероза. В то же время, не выявлено влияние препарата на окончание и патогенез указанного диагноза. Испытания доказали, что для достижения прогресса в лечении необходимо применять дозы метилпреднизолона значительного объема.

Имеются подтвержденные статистической данные о прогрессировании эпидурального липоматоза у больных, принимающих препарат. Тенденция обнаружена в случаях введения доз большого объема и долгосрочного курса терапии.

Для пациентов принимающих иммуносупрессивные или иммуносупрессивные дозы противопоказаны инъекции вакцин живого и ослабленного типа. Следует ограничится вакцинацией убитыми и инактивированными разновидностями. Стоит учитывать, что иммунная реакция на любые вакцины вероятно будет снижена. В случаях применения метилпреднизолона дозами, не вызывающими иммунодепрессии, иммунизация разрешена.

Во время проведения ГКС-терапии ряд инфекций может принимать стертую форму. Помимо этого, в различных зонах тела больного могут получить развитие новые инфекции. В процессе приема активных компонентов вероятно падение устойчивости организма против инфекций и снижение способности легализовывать очаг заражения. Выход за пределы очага вирусных, бактериальных, грибковых инфекций, а также простейших или гельминтов, может быть следствием применения метилпреднизолона. Последствия могут проявляться как при проведении монотерапии, так и при комбинированном курсе с другими иммунодепрессантами, оказывающими влияние на гуморальный иммунитет, клеточный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Перечисленные инфекционные заболевания чаще переносятся без осложнений, но это не исключает случаев тяжелого поражения и смертельного исхода. Чем выше дозировка препарата во время прохождения курса лечения, тем большему риску инфекционных осложнений подвергается пациент.

Применяя метилпреднизолона во время активной фазы туберкулеза, рекомендуется ограничиться неотложными приступами диссеминированного туберкулеза. Препарат ГКС в данных случаях используется в сочетании с противотуберкулезной химиотерапией. В случаях назначения препарата страдающим от латентного туберкулеза или получивших положительный результат туберкулинового теста, лечение препаратом необходимо проводить под усиленным контролем лечащего врача. Обоснованием служит возможность возобновления патогенного процесса. Рекомендуется давать соответствующее профилактическое лечение таким больным на протяжении всего долгосрочного лечения.

При поражениях глаз вирусом герпеса метилпреднизолон должен использоваться с повышенной осторожностью. Возможные проблемы в последствии лечения объясняются большой вероятностью перфорации роговицы.

Употребление ГКС не редко способствует повышению содержания глюкозы в составе крови. Это может ухудшить самочувствие больных сахарным диабетом или спровоцировать появление сахарного диабета у склонных к нему людей в случае длительного курса терапии.

Задняя субкапсулярная катаракта глаза, глаукомы может быть вызвана продолжительным курсом приема метилпреднизолона. Возникновение проблемы может повлечь серьезное повреждение зрительного нерва. а через более долгий промежуток времени спровоцировать вторичную глазную вирусную или грибковую инфекцию.

Возникновение центральной серозной хориоретинопатии может быть вызвано действием метилпреднизолона. В последствии это может стать первопричиной для отслоения сетчатки глаза.

Дети, получающие длительное лечение метилпреднизолоном, относятся к группе высокого риска развития внутричерепной гипертензии.

Панкреатит может развиваться под воздействием активных веществ метилпреднизолона, если больным является ребенок.

Следствием употребления метилпреднизолона может стать появление аллергические реакций (таких как ангионевротический отек). Следует позаботится о повышенных меры безопасности для пациентов с аллергией на лекарственные препараты в анамнезе.

Повышенное АД, задержка воды и ионов натрия, а также повышенная экскреция калия зачастую могут быть вызваны высокими и средними дозами кортизона или гидрокортизона. Вероятность возникновения эффектов снижается при использовании средней дозировки синтетических ГКС (метилпреднизолона и др.). При использовании высоких доз синтетических ГСК вероятность появления эффектов не снижается. Важно ограничить употребление больным поваренной соли и назначить препараты с содержанием калия. Любые ГКС стимулируют вывод кальция из организма.

Не имеют показаний и не должны применяться для терапии травматического повреждения полушарий головного мозга системные ГКС (метилпреднизолон в том числе). Значительное увеличение летальности через две недели или шесть месяцев после полученного курса метилпреднизолона сукцинатом натрия в процессе лечения травмы головы было выявлено исследователями при клинических испытаниях. Выявлено, что феномен не имеет прямой связи с употреблением метилпреднизолона сукцината натрия.

Частым, но редко своевременно диагностируемым недугом становится Остеопороз. Болезнь проявляет себя при длительном получении крупных объемов метилпреднизолона.

Задержка роста отмечена среди детей, употребляющих препарат ежедневно, несколько раз в сутки. Побочный эффект проявляется при проведении длительного курса. Режим подобного дозирования следует включать в терапию только при абсолютных показаниях. Избежать последствий полностью или свести эффект к минимуму позволяет альтернирующая терапия. Следует тщательно следить за состоянием детского организма на предмет развития и нормального роста при прохождении курса метилпреднизолона.

Протеканию терапии ГКС свойственно появление вторичная недостаточности коры надпочечников. Она может быть сведена к минимуму последовательным уменьшением дозы. По окончании курса лечения подобный тип недостаточности должен строго наблюдаться на протяжении нескольких месяцев. Курс метилпреднизолона имеет смысл возобновить при появлении стрессовых реакций любого характера.

Сбой в секреции минералокортикостероидов может оказаться еще одним следствием приема метилпреднизолона. В данном случае требуется одновременно давать пациенту минералокортикостероиды и электролиты.

У пациентов, страдающих циррозом печени и гипотиреозом отмечаются ярко выраженные побочные эффекты метилпреднизолона.

В большей степени воспримичивы к инфекциям больные, получающие препараты, которые подавляют систему иммунитета. Корь, ветряная оспа и другие инфекции у неиммунизированных детей и взрослых, принимающих метилпреднизолон имеют более тяжелое течение, могут приводить к летальным исходам.

Отсутствует устойчивое мнение относительно прогрессирования пептической язвы в ходе терапии препаратом. Лечение способно маскировать симптомы язвы данного вида. Появление в процессе лечения кровотечений или перфораций возможно и без выраженного болевого синдрома. Приглушение болевых симптомов перитонита и остальных признаков, нарушения работы пищеварительной системы (обструкция, перфорация и панкреатит) обнаруживаются при действии на организм ГСК. Замечено резкое повышение возможности образования язв желудочно-кишечного тракта при одновременном приеме препарата с НПВП.

К вспышке острого панкреатита могут приводить порции с высоким содержанием метилпреднизолона.

Проявления поражений печени (обратимых) часто встречаются на практике. Последствия купируются при отказе от курса терапии, однако для пациентов рекомендуется проводить соответствующий мониторинг.

Длительное использование препарата больными с соответственной предрасположенностью может вызывать нежелательные реакции сердечно-сосудистой системы, такие как повышение АД, дислипидемия.

У пациентов, имеющих предрасположенность к болезням сердечно-сосудистой системы в случае употребления больших доз метилпреднизолона и длительного лечения могут возникнуть новые негативные реакции (дислипидемия, повышение артериального давления). Следует бережно применять метилпреднизолон для лечения больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и уделять значительную долю внимания дополнительному мониторингу состояния кровеносной системы и отклонениям в работе сердца.

Имеется информация о случаях тромбозов в период употребления ГКС, в том числе о венозной тромбоэмболии. ГКС требует бережного применения на протяжении всего времени лечения пациентов с тромбоэмболическими проблемами или предрасположенных к развитию данных недугов.

При язвенном колите Метилпреднизолон назначается с осторожностью тогда, когда присутствует вероятность развития абсцесса или любой гнойной инфекции, при дивертикулите или выявлении новых кишечных анастомозов. Риск перфорации стенок в желудочно-кишечном тракте также присутствует. Постоянный мониторинг в процессе лечения препаратом требует наличие у больного недостаточности почек, пептической язвы в активном или латентном состоянии, остеопороза, миастении gravis, артериальной гипертензии.

У больных феохромоцитомой, получающих терапию с метилпреднизолоном и другими ГСК, были замечены случаи развития кризов. Часть случаев имела летальный исход. Метилпреднизолон применяется только по окончанию тщательного анализа потенциальной пользы и возможного риска для состояния больного в случаях, когда у пациента имеется подозрение на феохромоцитому или подтвержденный диагноз этого заболевания".

Отмена ГКС в случаях развития саркомы Капоши угрожает скорым наступлением клинической ремиссии. Известно о больных получавших терапию ГКС и столкнувшихся с данной проблемой.

В случае наступления септического шока целесообразность применения метилпреднизолона вызывает сомнения. Использование препарата укороченными курсами и в высоких дозах, по результатам систематического обзора не оправдывает возможность его рационального использования в таком режиме. Летальность поможет уменьшить пониженная дозировка метилпреднизолона при большой длительности курса (предположительно от 5 до 11 дней).

Возникает риск развития вторичной надпочечниковой недостаточности (супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы) в течение продолжительного периода в случае применения терапевтических доз метилпреднизолона. зависимы от В зависимости от размера доз, длительности, частоты и времени приема, а также индивидуальных особенностей организма пациента и степень осложнения надпочечниковой недостаточности и его длительность могут быть скорректированы. Хорошие результаты в устранении негативных последствий достигаются при введении метилпреднизолона через день либо последовательным сокращением дозировки.

При резкой отмене метилпреднизолона летальным исходом может закончится проявление надпочечниковой недостаточности в острой форме.

В отношении пациентов, страдающих от системной склеродермии, требуется проявлять повышенную внимательность. Была замечена повышенная вероятность развития острой склеродермической нефропатии у таких больных при приеме метилпреднизолона или подобных ему ГКС.

Следует избегать использования препарата для лечения пациентов с болезнью Иценко-Кушинга, поскольку Метилпреднизолон способен делать более заметными клинические проявления синдрома.

У пациентов, страдающих от нарушений миастении gravis (нервно-мышечной передачи) миопатия в острой форме при использовании повышенных доз метилпреднизолона развивается чаще. Недуг был замечен и у больных, одновременно принимающих периферические миорелаксанты (панкурония бромид и аналоги) и другие н-холинолитики,. Острая миопатия способна охватывать мышцы дыхательной системы и глаз, сводить состояние больного к развитию тетрапареза, поскольку имеет выраженный общий характер.

Выздоровление или улучшение состояния больного, испытавшего повышение активности креатинкиназы после отмены метилпреднизолона проявляется только по прошествии многих недель или лет после окончания курса.

Не относящийся к надпочечниковой недостаточности напрямую синдром «отмены», может быть вызван резкой отменой метилпреднизолона.

Симптомы синдрома «отмены» возникают из-за резкого перепада концентрации метилпреднизолона в плазме крови, но не по причине понижения самой концентрации активного вещества в составе плазмы. К ряду таких симптомов относится тошнота, рвота, анорексия, летаргия, лихорадка, боль в суставах, головная боль, шелушение кожи, снижение массы тела и/или снижение АД, миалгия.

Возможное влияние на репродуктивные органы и ткани не было установлено, как и мутагенные и канцерогенные действия препарата на организм пациента.

Влияние на способность к управлению механизмами и автотранспортом

Трудности в управлении механизами и транспортом во время применения препарата продиктованы риском появления слабости, головокружения и нарушения зрения. В процессе вождения автомобиля и сложной деятельностью, предполагающей повышенную концентрацию внимания и немедленного отклика, лицам следует соблюдать осторожность.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Отпускается по рецепту.